Zusammensetzung

Wirkstoffe

Fexofenadini hydrochloridum.

Hilfsstoffe

Cellulosum microcristallinum, amylum pregelificatum, carmellosum natricum conexum, magnesii stearas, Filmü,berzug: hypromellosum (E ,464), macrogolum ,400, titanii dioxidum (E ,171), silica colloidalis anhydrica, povidonum K29-32, ferrum oxydatum flavum (E ,172), ferrum oxydatum rubrum (E ,172). Einige dieser Hilfsstoffe enthalten Natrium, die Gesamtmenge pro Filmtablette beträ,gt hö,chstens 0,18 ,mg.

Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit

Telfastin ,120: Filmtabletten zu 120 ,mg Fexofenadinhydrochlorid.

Telfastin ,180: Filmtabletten zu 180 ,mg Fexofenadinhydrochlorid.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

120 ,mg: Allergische Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.

180 ,mg: Chronische idiopathische Urtikaria bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren.

Dosierung/Anwendung

Ü,bliche Dosierung

Erwachsene und Kinder ü,ber 12 ,Jahren

Allergische Rhinitis:

1 x tä,glich 120 ,mg (1 Filmtablette Telfastin ,120).

Urtikaria:

1 x tä,glich 180 ,mg (1 Filmtablette Telfastin ,180).

Patienten mit Leberfunktionsstö,rungen

Studien haben gezeigt, dass bei diesen Patienten keine Dosisanpassung von Fexofenadinhydrochlorid notwendig ist.

Patienten mit Nierenfunktionsstö,rungen

Aufgrund der erhö,hten Bioverfü,gbarkeit und der verlä,ngerten Eliminationshalbwertszeit wird bei Patienten mit Niereninsuffizienz anfä,nglich ein Dosierungsintervall von 48 ,Stunden empfohlen.

Ä,ltere Patienten

Studien bei ä,lteren Patienten haben gezeigt, dass bei diesen Patienten keine Dosisanpassung von Fexofenadinhydrochlorid notwendig ist.

Kontraindikationen

Telfastin ist bei Patienten mit bekannter Ü,berempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile kontraindiziert.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Die Wirksamkeit und Verträ,glichkeit von Fexofenadinhydrochlorid wurde bei Kindern unter 6 ,Jahren nicht untersucht.

Es besteht nur wenig Erfahrung zur Verabreichung von Fexofenadin an ä,ltere Personen. Bei ä,lteren Personen bzw. Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz sind keine besonderen Vorsichtsmassnahmen erforderlich.

Dosierungsanpassung: siehe «,Dosierung/Anwendung: Spezielle Dosierungsanweisungen»,.

Dieses Arzneimittel enthä,lt mit max. 0,18 ,mg weniger als 1 ,mmol Natrium (23 ,mg) pro ü,blicher Tagesdosis einer Tablette, d.h. es ist nahezu «,natriumfrei»,.

Interaktionen

Fexofenadin wird nicht in der Leber metabolisiert und es ist daher sehr unwahrscheinlich, dass Wechselwirkungen mit Arzneimitteln auftreten, die hepatisch metabolisiert werden.

Pharmakokinetische Interaktionen

Gesunden Probanden wurden im Steady-State 2 x 120 ,mg Fexofenadinhydrochlorid tä,glich zusammen mit Erythromycin (3 x 500 ,mg tä,glich) und Ketoconazol (1 x 400 ,mg tä,glich) verabreicht, ohne dass Unterschiede bezü,glich unerwü,nschter Wirkungen beobachtet wurden im Vergleich zur alleinigen Gabe von Fexofenadin. Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Fexofenadinhydrochlorid und Erythromycin oder Ketoconazol wurde eine 2- bis 3-fache Erhö,hung der Plasmaspiegel von Fexofenadin beobachtet. Der Mechanismus dieser Interaktion ist nicht bekannt.

Diese Verä,nderungen wurden von keiner Wirkung auf das QT-Intervall begleitet und standen &ndash, im Vergleich zur Verabreichung eines einzelnen dieser Arzneimittel &ndash, nicht mit einer erhö,hten Inzidenz von unerwü,nschten Wirkungen in Verbindung.

In-vivo-Daten

Tierexperimentelle Studien haben gezeigt, dass die Erhö,hung der Plasmaspiegel von Fexofenadin, wie dies nach gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin oder Ketoconazol beobachtet wird, auf eine erhö,hte gastrointestinale Absorption sowie auf eine verminderte biliä,re Exkretion bzw. verminderte gastrointestinale Sekretion zurü,ckzufü,hren ist.

Wirkung anderer Arzneimittel auf Telfastin

Es wurde keine Interaktion zwischen Fexofenadinhydrochlorid und Omeprazol beobachtet. Die Verabreichung von Antazida auf Basis von Aluminium- und Magnesiumhydroxid Gel 15 ,Minuten vor der Einnahme von Fexofenadinhydrochlorid verminderte die Bioverfü,gbarkeit. Daher wird empfohlen, Aluminium- und Magnesiumhydroxid Prä,parate zwei Stunden getrennt von Telfastin einzunehmen.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft

In tierexperimentellen Reproduktionsstudien, in denen Terfenadin wä,hrend der Organogenese verabreicht wurde, wurden keine Anzeichen einer Teratogenitä,t beobachtet. In tierexperimentellen Studien, in denen Terfenadin in fü,r Muttertiere toxischen Dosen verabreicht wurde, wurden keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit mä,nnlicher und weiblicher Tiere bzw. auf die prä,- oder postnatale Entwicklung festgestellt.

Es liegen keine Studien zu den Auswirkungen von Fexofenadinhydrochlorid auf den Fö,tus bei hö,heren, aber von Tieren noch tolerierbaren Dosen vor. Ergä,nzende Pharmakokinetikstudien haben jedoch ergeben, dass Terfenadin zu einer massgeblichen Fexofenadinexposition fü,hrt und die Ergebnisse dieser Tierversuche deshalb auch fü,r Fexofenadinhydrochlorid relevant sind.

Erfahrungen mit Fexofenadinhydrochlorid bei schwangeren Frauen liegen nicht vor. Entsprechend zu anderen Arzneimitteln, sollte Fexofenadinhydrochlorid nicht wä,hrend der Schwangerschaft eingenommen werden, ausser bei absoluter Notwendigkeit.

Stillzeit

Es liegen keine Daten vor, in welchem Ausmass Fexofenadinhydrochlorid in die Muttermilch ü,bertritt. Bei stillenden Frauen, denen Terfenadin verabreicht wurde, konnte jedoch Fexofenadin in der Muttermilch nachgewiesen werden. Daher darf Fexofenadinhydrochlorid bei stillenden Frauen nicht verabreicht werden, ausser bei absoluter Notwendigkeit.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

In speziellen Studien wurde gezeigt, dass Fexofenadinhydrochlorid keine signifikante Wirkung auf das Zentralnervensystem aufweist. Die Fä,higkeit, Kraftfahrzeuge zu lenken oder Maschinen zu bedienen sollte daher durch die Einnahme von Fexofenadin nicht beeinflusst sein.

Bei besonders empfindlichen Personen ist es jedoch ratsam, zunä,chst die individuellen Reaktionen auf das Arzneimittel zu ü,berprü,fen.

Unerwünschte Wirkungen

Die unerwü,nschten Wirkungen sind nach Systemorganklassen und Hä,ufigkeit wie folgt aufgefü,hrt: Sehr hä,ufig (&ge,1/10), Hä,ufig (&ge,1/100 bis <, ,1/10), Gelegentlich (&ge,1/1000 bis <, ,1/100), Selten (&ge,1/10',000 bis <, ,1/1000), Sehr selten (<, ,1/10',000). Innerhalb jeder Hä,ufigkeitskategorie sind die unerwü,nschten Wirkungen nach absteigendem Schweregrad aufgefü,hrt.

Erkrankungen des Immunsystems

Selten: Angioö,dem, Dyspnoe, Brustenge, Flush oder generalisierte anaphylaktische Reaktionen.

Erkrankungen des Nervensystems

Hä,ufig: Kopfschmerzerkrankungen (7,3 ,%), Somnolenz (2,3 ,%), Vertigo (1,5 ,%).

Die Inzidenz dieser mit Fexofenadinhydrochlorid beobachteten unerwü,nschten Wirkungen entspricht jener bei Placebo.

Unerwü,nschte Ereignisse, die in kontrollierten Studien im selben Ausmass wie unter Placebo in einer Hä,ufigkeit unter 1 ,% auftraten und im Rahmen der Post-Marketing-Surveillance selten beobachtet wurden, umfassen: Mü,digkeit, Insomnie, Nervositä,t und Schlafstö,rungen oder Albträ,ume.

Herzerkrankungen

Gelegentlich: Tachykardie, Palpitationen.

Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts

Hä,ufig: Ü,belkeit (1,5 ,%).

Gelegentlich: Diarrhö,, Mundtrockenheit.

Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes

Selten: Hautausschlä,ge, Urtikaria und Pruritus.

In klinischen Studien an gesunden Probanden und Asthmatikern war die Langzeitsicherheit bis zu 12 ,Monaten mit dem allgemeinen Sicherheitsprofil vergleichbar.

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermö,glicht eine kontinuierliche Ü,berwachung des Nutzen-Risiko-Verhä,ltnisses des Arzneimittels. Angehö,rige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung ü,ber das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Anzeichen und Symptome

Die meisten Berichte ü,ber Fexofenadinhydrochlorid beinhalten eingeschrä,nkte Informationen. Jedoch wurde ü,ber Vertigo, Somnolenz und Mundtrockenheit berichtet. Im Vergleich zu Placebo traten bei gesunden Probanden nach Einfachdosen von bis zu 800 ,mg bzw. 690 ,mg zweimal tä,glich fü,r einen Monat bzw. 240 ,mg tä,glich fü,r ein Jahr keine klinisch signifikanten unerwü,nschten Ereignisse auf. Die maximal verträ,gliche Dosis wurde nicht ermittelt.

Behandlung

Sofern das Arzneimittel noch nicht im Organismus resorbiert wurde, ist eine primä,re Dekontamination mit Aktivkohle (1 ,g/kg Kö,rpergewicht, suspendiert in Wasser, zum Einnehmen. Nur beim wachen Patienten!) zu erwä,gen. Im Zweifelsfall empfiehlt es sich, vorher das Toxikologische Informationszentrum zu konsultieren.

Fexofenadinhydrochlorid ist mittels Hä,modialyse kaum entfernbar.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code

R06AX26

Wirkungsmechanismus

Fexofenadinhydrochlorid ist ein nicht sedierender H₁-Rezeptor-Antagonist. Fexofenadin ist der pharmakologisch wirksame Metabolit von Terfenadin.

Pharmakodynamik

Studien am Menschen zur Hemmung der Histaminquaddeln nach einmal bzw. zweimal tä,glicher Verabreichung von Fexofenadinhydrochlorid zeigten, dass die Antihistaminwirkung bereits innerhalb einer Stunde eintritt und wä,hrend 24 ,Stunden anhä,lt. Das Wirkungsmaximum wird nach 6 ,Stunden erreicht. Auch nach 28-tä,giger Einnahme wurde keine Abschwä,chung der Antihistaminwirkung festgestellt.

Bei gesunden Probanden wurde eine positive Dosis-Wirkungsbeziehung bei oralen Dosen von 10 ,mg bis 130 ,mg beobachtet, oberhalb dieser Dosis ist der Effekt vernachlä,ssigbar. In diesem Modell wurde bei einer Dosierung von 130 ,mg ein wirksamer Effekt ü,ber einen Zeitraum von 24 ,Stunden erreicht.

Bei Kindern im Alter zwischen 6 und 11 ,Jahren wurde eine im Vergleich zu Erwachsenen ä,hnliche Antihistaminwirkung beobachtet.

In Konzentrationen, die 32-mal ü,ber den therapeutischen Konzentrationen beim Menschen lagen, zeigte Fexofenadin keine Auswirkungen auf die physiologische kaliuminduzierte Schrittmacherfunktion, wie sie jener des menschlichen Herzens entspricht.

Bei Patienten mit saisonal allergischer Rhinitis, die ü,ber 2 ,Wochen bis zu 240 ,mg Fexofenadin zweimal tä,glich erhielten, wurde im Vergleich zu Placebo keine Verä,nderung des QTc-Intervalls beobachtet.

Auch bei gesunden Freiwilligen, die bis zu 60 ,mg Fexofenadin zweimal tä,glich wä,hrend 6 ,Monaten, 400 ,mg zweimal tä,glich wä,hrend 6,5 ,Tagen und 240 ,mg einmal tä,glich wä,hrend 70 ,Tagen erhielten, wurde im Vergleich zu Placebo keine Verä,nderung des QTc-Intervalls beobachtet.

Bei Kindern zwischen 6 und 11 ,Jahren wurden nach Verabreichung von bis zu zweimal tä,glich 60 ,mg ü,ber 2 ,Wochen keine signifikanten Verä,nderungen des QTc-Intervalls beobachtet.

Klinische Wirksamkeit

Klinische Studien bei erwachsenen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis zeigten eine ausreichende Wirkung fü,r 24 ,Stunden mit 120 ,mg Fexofenadinhydrochlorid tä,glich.

In kontrollierten Doppelblindstudien bei 1369 ,Kindern im Alter von 6&ndash,11 ,Jahren reduzierte Fexofenadinhydrochlorid 30 ,mg zweimal tä,glich die Symptomatik der saisonalen allergischen Rhinitis (Rhinorrhoe, Niesen, brennende, wä,ssrige oder gerö,tete Augen, Reizung der Nase, des Gaumens und des Rachens, nasale Kongestion) signifikant im Vergleich zu Placebo. Die Wirksamkeit von Telfastin 120 ,mg bei Patienten mit perennialer allergischer Rhinitis wurde nicht nachgewiesen.

Pharmakokinetik

Absorption

Fexofenadinhydrochlorid wird rasch im Organismus resorbiert. Nach oraler Gabe wird die T_max ungefä,hr 1&ndash,3 ,Stunden nach oraler Einnahme erreicht. Die mittlere C_max beträ,gt 427 ,ng/ml nach einer einmaligen Dosis von 120 ,mg.

Nach Verabreichung von 30 ,mg Fexofenadinhydrochlorid zweimal tä,glich wurden bei Kindern ä,hnliche C_max- und AUC-Werte gemessen wie bei Erwachsenen nach Verabreichung von 120 ,mg einmal tä,glich.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung von Fexofenadin beträ,gt 60&ndash,70 ,%.

Metabolismus

Fexofenadin wird kaum metabolisiert, denn es ist der einzige Hauptbestandteil, der im Urin und in den Faeces von Tieren und Menschen nachgewiesen wurde.

Elimination

Das Plasma-Konzentrationsprofil von Fexofenadin folgt einer biexponentiellen Neigung mit einer terminalen Eliminationshalbwertszeit zwischen 11 und 15 ,Stunden nach Mehrfachgabe.

Die Pharmakokinetik nach Einfach- oder Mehrfachgabe von Fexofenadin ist linear fü,r orale Dosen von bis zu 120 ,mg zweimal tä,glich. Eine Dosis von 240 ,mg zweimal tä,glich bewirkte eine leicht ü,berproportionale Zunahme der AUC im Fliessgleichgewicht (8,8 ,%), was insgesamt auf eine praktisch lineare Fexofenadin-Pharmakokinetik in tä,glichen Dosen zwischen 40 und 240 ,mg hinweist.

Es wird angenommen, dass die Elimination hauptsä,chlich ü,ber die biliä,re Exkretion erfolgt, wä,hrend bis zu 10 ,% der eingenommenen Dosis unverä,ndert ü,ber den Urin ausgeschieden wird.

Kinetik spezieller Patientengruppen

Bei Patienten mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 11&ndash,80 ,ml/min) waren die maximalen Plasmawerte um 87&ndash,111 ,% erhö,ht, die durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit war um 59&ndash,72 ,% lä,nger als bei gesunden Probanden. Bei Dialysepatienten (Kreatinin-Clearance <, ,10 ,ml/min) waren die maximalen Plasmawerte um 82 ,% und die Eliminationshalbwertszeit um 31 ,% hö,her als bei gesunden Probanden.

Präklinische Daten

Fexofenadin hemmt antigen-induzierte Bronchospasmen beim Meerschweinchen sowie die Histaminfreisetzung aus peritonealen Mastzellen bei der Ratte.

In verschiedenen In-vitro- und In-vivo-Studien wurden keine Anhaltspunkte fü,r eine teratogene, karzinogene oder mutagene Wirkung von Fexofenadin gefunden.

In tierexperimentellen Studien passierte Fexofenadin die Blut-Hirn-Schranke nicht.

Sonstige Hinweise

Haltbarkeit

Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behä,ltnis mit «,EXP», bezeichneten Datum verwendet werden.

Besondere Lagerungshinweise

Bei Raumtemperatur (15&ndash,25 ,°,C) ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

61283 (Swissmedic)

Zulassungsinhaberin

Opella Healthcare Switzerland AG, Risch

Stand der Information

November 2023.